Công dụng chính của Captopril dựa trên sự giãn mạch và ức chế một số hoạt động chức năng thận. Những lợi ích này được thấy rõ nhất ở: 1) Tăng huyết áp 2) Các bệnh về tim như suy tim sung huyết và sau nhồi máu cơ tim 3) Bảo tồn chức năng thận trong bệnh thận đái tháo đường.

Ngoài ra, nó đã cho thấy các đặc tính nâng cao tâm trạng ở một số bệnh nhân. Điều này phù hợp với quan sát rằng các mô hình sàng lọc động vật chỉ ra hoạt động chống trầm cảm giả định cho hợp chất này, mặc dù một nghiên cứu đã cho kết quả âm tính. Các thử nghiệm lâm sàng chính thức ở bệnh nhân trầm cảm chưa được báo cáo.[3]

Nó cũng đã được điều tra để sử dụng trong điều trị ung thư.[4] Captopril stereoisomers cũng đã được báo cáo để ức chế một số kim β—lactamase.[5]